용량조절없는 당뇨치료제 '트라젠타'

한국베링거인겔하임과 한국릴리는 6일 플라자호텔에서 차세대 DPP-4 억제제 트라젠타®(Trajenta 성분명: 리나글립틴)의 국내 허가를 기념하는 기자간담회를 가졌다. 트라젠타®는 지난 9월 14일 한국식품의약품안전청으로부터 제 2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 위한 제제로 국내 허가를 획득했다.

한국릴리 의학부 권미광 이사는 2형 당뇨병 치료에 있어 새로운 패러다임을 제시하고 있는 DPP-4 억제제에 대한 주제 발표를 통해 “DPP-4 억제제는 2형 당뇨병의 발병 기전 중 하나인 GLP-1의 분비 감소를 효과적으로 조절할 수 있는 경구용 혈당강하제로, 2형 당뇨병 환자에서 GLP-1의 혈중 농도를 상승시켜 인슐린 분비를 촉진시키고, 글루카곤의 분비를 감소시켜 혈당을 감소시킬 뿐 아니라 위 배출 속도를 지연시켜 식후 급격한 혈당 상승을 낮추고 식욕을 저하시키는 저혈당 및 체중증가의 위험이 적은 약제”라고 설명하며, “2형 당뇨병 환자들에게 단독요법, 혹은 기존 혈당강하제와의 병용요법으로 양호한 혈당 조절을 유도할 수 있는 당뇨병 치료의 새로운 트렌드이다”라고 소개했다.

한국베링거인겔하임 의학부 이지수 이사는, 이상적인 DPP-4 억제제의 세가지 조건으로 안정적인 혈당 조절 효과, 잠재적 부작용의 최소화, 임상에서의 편리성을 제시했다. 이 이사는 트라젠타®와 관련된 임상을 소개하며, “트라젠타®는 적은양으로 강력한 DPP-4억제효과를 나타냈고, 단독 혹은 병용 요법시 지속적이고 유의한 혈당 조절 개선효과를 보였다. 또한 심혈관계 부작용을 증가시키지 않았고, 신기능, 간기능에 상관없이 모든 2형 당뇨 성인환자에게 1일 1회 단일용량(5mg)으로 용량조절 필요 없이 사용할 수 있는 유일한 DPP-4 억제제라며, 의료진들이 처방하기 편리한 약제”라고 강조했다.

이날 기자간담회에서는 두 회사 대표(사진)가 공동으로 환영사를 전달하는 자리가 마련되기도 했다. ‘당뇨병 치료제 분야의 전략적 제휴’ 라는 주제의 공동 발표를 통해, 한국베링거인겔하임 군터 라인케 사장은 “글로벌 제약산업을 선도하는 두 회사의 협력을 통해 우수한 제약기술과 전문적 사업역량을 통합하고, 많은 당뇨병 환자들의 더 나은 삶을 위해 앞장설 것”이라며 “앞으로도 다른 파이프라인에서도 차세대 DPP-4억제제 트라젠타®와 같은 혁신적 치료제의 개발이 매우 기대된다”고 제휴의 소감을 밝혔다.

한국릴리 야니 윗스트허이슨 사장은 제휴 포트폴리오에 대해 설명하며 “두 회사는 당뇨 분야에 있어 유망한 중-후기 개발 단계의 물질에 대해 공동 개발 및 공동 상용화를 추진 중”이라며, “차세대 DPP-4 억제제인 트라젠타®는 전략적 제휴의 첫 결과물로서 한국을 비롯한 미국·유럽 등지에서 허가를 받아 2형 당뇨병 치료에 있어 새로운 치료대안을 제시하고 있다”고 밝혔다.

DPP-4 억제제 중에서는 유일하게 1일 1회 단일 용량 투여가 가능한 트라젠타®는, 제 2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 위한 단독 요법, 또한 메트포르민 또는 설포닐우레아 각각의 단독요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우, 설포닐우레아와 메트포르민의 병용요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우에 병용투여요법으로 승인 받았다.

트라젠타(성분명 : 리나글립틴)는 인크레틴 호르몬인 GLP-1과 GIP(글루카곤 유사 펩티드-1[glucagon-like peptide-1], 포도당 의존성 인슐린분비자극 폴리펩티드[glucose-dependent insulinotropic polypeptide])의 불활성화에 관여하는 효소인 DPP-4(Dipeptidyl peptidase-4)의 억제제이다. 리나글립틴은 포도당 의존적으로 인슐린 분비를 증가시키고, 글루카곤 분비를 낮춰 혈당 항상성을 전반적으로 개선시킨다.

리나글립틴 치료는 단독요법 및 메트포르민 및/또는 설포닐우레아와 병용요법으로 사용했을 때, 위약과 비교하여 공복 시 혈당(fasting plasma glucose (FPG))을 유의하게 감소시켰다. 또한 메트포르민과의 병용요법시 식후 2시간 혈당(two-hour post-prandial glucose (PPG))치를 유의하게 감소시켰다. FPG는 공복상태에서 혈당수치를 확인하는데 사용되며(보통 아침 기상 시), PPG는 식후 혈당수치를 확인하는데 사용된다(보통 식사 후 2시간).

신장애 환자에게도 리나글립틴은 용량 조절이 필요하지 않다.2 대조군 시험들에서, 베이스라인으로부터의 체중 변화는 리나글립틴 단독요법3, 메트포르민과의 병용요법4, 또는 메트포르민과 설포닐우레아와의 병용요법4으로 투여했을 때 각 군간 유의한 차이는 없었다. 설포닐우레아 투여 환자에서는 유의한 체중증가가 나타났던 데 비해, 리나글립틴 치료 환자들의 경우 베이스라인 체중과 비교해 평균체중이 유의하게 감소했다(-1.39 kg vs. +1.29 kg. p<0.0001).  <박종운기자 drmedia@paran.com>